Фосфомицина трометамол инструкция по применению

Содержание

Инструкция по применению Фосфомицина + аналоги + отзывы

Фосфомицина трометамол инструкция по применению

Фосфомицина трометамол – это  антибактериальный препарат, обладающий широким спектром противомикробной активности.

Бактерицидное воздействие на патогенные микроорганизмы реализуется за счёт полного блокирования 1-го этапа синтеза микробной мембраны. Этот механизм является специфическим и осуществляется при помощи подавления активности энолпирувил-трасферазы.

Благодаря этому исключается возможность формирования перекрёстной устойчивости к другим антибактериальным средствам.

Фосфомицин® инструкция по применению

Бактерицидная активность фосфомицина трометамола распространяется на весь спектр основных возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящей системы. Он высокоэффективен против грам- и грам+ возбудителей.

За счет полного и необратимого инактивирования N- aцeтил-глюкoзaминo−3-o-енoлпирувил-трaнсферaзы, препарат блокирует процесс создания клеточной стенки бактерий.

Благодаря узко направленному специфичному действию, полностью исключается риск формирования перекрёстной резистентности с другими группами антибиотиков.

Также, стоит отметить, что фосфомицин способен проявлять синергическое взаимодействие с такими антибиотиками как:

  • Амоксициллин®;
  • Цефалексин®;
  • Пипемидиновая кислота.

Его спектр действия включает эшерихию коли, клебсиеллу, протей, энтеробактер, стафило- и стрептококки, псевдомонады, цитробактера, серраций и морганеллы.

Помимо мощного антибактериального действия, фосфомицина трометамол  способен нарушать адгезивные свойства патогенных микроорганизмов. То есть, они теряют свою способность «закрепляться» на эпителии, выстилающем мочевыводящие пути.

Препарат обладает высокой биодоступностью и усвояемостью при пероральном приёме. В плазме крови, максимальная концентрация фосфомицина достигается за два часа. После усвоения препарата в ЖКТ, он распадается на фосфомицин и трометамол. Антибактериальным действием обладает только фосфомицин.

Антибиотик способен поддерживать значимую бактерицидную концентрацию в моче в течение двух дней после употребления. Такой эффект обеспечивается за счёт энтерогепатической циркуляции фосфомицина.

Важной особенностью лекарственного средства является его максимальное накопление в моче. Фосфомицин трометамол не обладает способностью связываться с плазменными белками крови и не создаёт активных метаболитов.

Приём разовой дозировки средства (пакетик с 3 граммами антибиотика), позволяет достичь бактерицидной концентрации в крови, являющейся на 99% губительной для подавляющей части возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Для эшерихии коли минимальные ингибирующие концентрации поддерживаются в течение восьмидесяти часов. Благодаря пролонгированному действию и хорошему накоплению препарата в моче, курс лечения равен одному дню. При тяжелых заболеваниях с высоким риском развития осложнений, возможен повторный приём лекарства.

Из организма фосфомицин® выводится почками, в неизменённом виде. Малая часть утилизируется с калом.

Фармакологическая группа

Группа антибиотиков: фосфомицин® относится к производным фосфоновой кислоты.

Читайте далее: Дисбактериоз кишечника после антибиотиков и методы лечения.

Состав и формы выпуска фосфомицина трометамол

Действующее вещество препарата — фосфомицин.

Торговое название фосфомицин® трометамол для перорального применения – Монурал® (Экофомурал®, Фосфорал®). Инъекционная форма фосфомицин натрия  выпускается под названием Урофосфабол®.

Монурал® выпускается в виде пакетиков, с содержанием фосфомицина 2 грамма (педиатрическая форма) и 3 грамма. Дополнительно в его состав входят ароматизаторы (цитрусовые) и подсластители. В составе Фосфорала® кроме 3-х граммов фосфомицина содержится гидроксид Са, ароматизатор и подсластитель.

Лицам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав Монурала® и Фосфорала® входит сахароза.

Экофомурал® содержит 3 грамма антибиотика и лактулозу (пребиотик).

Урофофсфабол® (инъекционная форма) содержит фосфомицин натрия и янтарную кислоту. Выпускается во флаконах с содержанием антибиотика 1 и 4-ре грамма.

Показания и противопоказания к назначению

Пероральная форма выпуска фосфомицин трометамола используется для лечения бактериальных ИМП (циститов, неспецифических уретритов), также фосфомицин высокоэффективен при лечении бессимптомной бактериурии беременных. Препарат часто используется с профилактической целью при проведении хирургических вмешательств и трансуретральных манипуляций.

Может использоваться в качестве дополнения к основному антибактериальному средству (одно- или двукратно) при лечении тяжелых пиелонефритов, вызванных чувствительной к фосфомицину флорой.

Парентеральное введение может использоваться при лечении инфекционных процессов с различной локализацией, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Учитывая высокую способность к синергическому взаимодействию с другими антибиотиками, фосфомицин® может использоваться в комплексе лечения септицемии, инфекций нижних дыхательных путей (в том числе и осложнённых гнойным плевритом, пиотораксом и т.д.

), интраабдоминальных инфекций,  ИМП (может назначаться как отдельно, так и в комплексе), инфекций органов малого таза, параметрите, бартолините.

При тяжелых заболеваниях, как правило, сочетается с В-лактамами.

Противопоказаниями к использованию служат:

  • наличие индивидуальной непереносимости антибиотика или вспомогательных компонентов препарата;
  • возраст младше пяти лет, для педиатрической формы и младше 12-ти для обычной дозы;
  • возраст старше 75-ти;
  • нарушение почечной функции, сопровождающееся клиренсом креатинина менее десяти миллилитров в минуту;
  • лактация (на время лечения кормление грудью рекомендовано прекратить).

Читайте далее: Антибиотики при цистите у женщин и мужчин со списками и сравнением

Дозировка фосфомицина®

Фосфомицин® при цистите является препаратов выбора.

Взрослым и детям старше 12-ти лет назначают разовую суточную дозу – 3 грамма. При тяжёлом течении инфекции взрослым пациентам (старше 18-ти) может быть назначен повторный приём лекарственного средства, через 24 часа.

Для детей от 5-ти до 12-ти лет назначают однократный приём суточной дозы в 2 грамма.

Для приготовления лекарства, содержимое 1 пакетика необходимо развести в трети стакана охлажденной  кипяченой воды. Средство употребляется на ночь, с момента последнего приёма пищи должно пройти более 2-х часов. Перед тем, как выпить препарат, необходимо опорожнить мочевой пузырь.

С профилактической целью (перед диагностическими манипуляциями или операцией) принимают одну суточную дозу за три часа до и через 24 часа после манипуляции.

Читайте далее: Молочница после антибиотиков и  как лечить и чем ее лечить

Фосфомицин® инструкция по применению парентеральной формы (Урофосфабол®)

Ср-во вводится внутривенно после предварительного разведения в растворе для инъекций.

Существует три варианта введения фосфомицина®:

  • очень медленное струйное;
  • быстрое капельное;
  • медленное инфузионное.

Для разведения одного грамма лекарства при струйном введении используют 10-ть миллилитров раствора для инъекций. Для инфузионного введения необходимо добавить 5-ти процентный раствор глюкозы или 0.9% р-р натрия хлорида (от 100 до 200 мг для быстрого введения и от 200 до 400 мг для медленного). Быстрая инфузия должна длиться от 30 минут до часа. Медленная – от часа до  3-х часов.

Для взрослых пациентов рекомендовано введение от 2-х до 4-х граммов препарата каждые шесть или восемь часов.

Деткам назначают от двухсот до четырёхсот миллиграммов на килограмм массы в сутки. Суточную дозу необходимо разделить на 3 введения.

Пациентам с нарушением работы почек лекарство вводят в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Побочные эффекты от лечения фосфомицином®

Средство, как правило, хорошо переносится больными. За счет малой длительности лечения побочные эффекты развиваются редко. Основными осложнениями можно считать расстройства стула (диарею), нарушение аппетита, головные боли, тошноту и вульвовагиниты.

Очень редко больные жалуются на боли в животе, повышение утомляемости и тахикардию. Аллергические реакции на фосфомицин® встречаются крайне редко.

Читайте далее: Как восстановить желудок после антибиотиков, если болит живот или кишечник

Назначение фосфомицина® беременным и кормящим грудью

В связи с тем, что не существует данных о тератогенном и мутагенном действии антибиотика на плод, его разрешено назначать беременным.

При бессимптомной бактериурии беременных – фосфомицин® является препаратом выбора, благодаря высокой эффективности, хорошей переносимости, безопасности, низкому риску развития нежелательных эффектов и короткому курсу терапии.

Однако, важно помнить, что любые антибиотики при беременности, должны применяться строго по назначению лечащего врача.

Фосфомицин® аналоги

Торговые названия препарата:

  • Монурал®;
  • Экофомурал®;
  • Фосфоцин®;Урофосфабол®;
  • Фосфорал®.

Читайте далее: Экофомурал® и другие дешевые аналоги фосфомицина®

Фосфомицин®— отзывы

Множественные положительные отзывы о фосфомицине® при цистите говорят о его высокой эффективности при лечении данного заболевания. В своих отзывах, пациенты отмечают исчезновение симптомов на следующий день после приёма лекарства.

Однократность приёма делает его удобным в применении для больных, а малая длительность лечения позволяет свести риск осложнений и нежелательных эффектов к минимуму.

Существенным минусом препарата для многих пациентов является его цена. Стоимость одного пакетика Экофомурала® составляет около 380 рублей, Монурала® – 480 рублей, Фосфорала® – 360 рублей.

Читайте далее: Применение Нолицина® при лечении Цистита, аналоги и отзывы о препарате

Источник: https://lifetab.ru/instruktsiya-po-primeneniyu-fosfomitsina-analogi-otzyivyi/

Фосфомицина трометамол : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Фосфомицина трометамол инструкция по применению
Фосфомицин* (Fosfomycin*)Другие антибиотики

МонуралУрофосфаболФосфомицинФосфомицин натрия

06.030 (Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты. Уроантисептик)

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.

1 пак.
фосфомицина трометамол3.754 г,
в т.ч. фосфомицин2 г

Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Пакеты многослойные ламинированные (1) – пачки картонные.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.

1 пак.
фосфомицина трометамол5.631 г,
в т.ч. фосфомицин3 г

Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Пакеты многослойные ламинированные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.

Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой.

В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.

; грамотрицательных микрорганизмов: Еsherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче.

При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T1/2 из плазмы – 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% – с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Дозировка

Взрослым препарат назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Передозировка

Риск передозировки минимален.

Лечение: форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.

Побочные действия

Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Показания

— острый бактериальный цистит;

— острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

— бактериальный неспецифический уретрит;

— бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

— послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;

— профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

— тяжелая степень почечной недостаточности (КК

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Fosfomicina_trometamol.html

Правила применения Фосфомицина

Фосфомицина трометамол инструкция по применению

Уроинфекции являются самой распространенной проблемой во всем мире. Бактериальные инфекции в системе мочевыделения ежегодно регистрируются у более 150 000 000 пациентов. Практически каждый инфекционный эпизод сопровождается клиникой цистита.

Поэтому задача врача – это эффективный подбор антимикробной терапии для быстрого купирования симптоматики. Фосфомицин при цистите и препараты на его основе, являются сегодня наиболее оптимальным вариантом лечения.

Инструкция по применению Фосфомицина дает четкое представление о препарате – его особенностях, фармакологических свойствах и режиме дозирования.

Инструкция к применению

Одна из составляющих обширной группы антибиотиков – Фосфомицин(fosfomycin). Классифицируется как фармакотерапевтическое антибактериальное средство с широким спектром действия – наиболее часто применяемое для терапии и профилактики различных инфекционных патологий.

Наделен большой эффективностью в отношении грам (-) бактерии (синегнойной и кишечной палочки, анаэробных бактерий – протеи и клебсиелл). А также грам (+) микроорганизмов (золотистого, в том числе шаровидного и эпидермального стафилококка, стрептококка – гноеродного и фекалисного).

Выпускается фосфомицин зарубежными и отечественными фарм-компаниями в виде дозированных порошковых форм:

  • с дозировкой 1 г. и 4 г. порошка во флаконах для изготовления раствора вводимого внутривенно;
  • с дозировкой 1 г во флаконе с комплектом ампул с водным растворителем для внутримышечных инъекций;
  • гранулированный препарат в пакетиках по 2 и 3 г. – для растворения и перорального приема.

Фармакологические свойства препарата обусловлены:

  1. Нарушением синтеза опорных полимеров (пептидогликанов) бактериальной клеточной стенки, создающих в ней наружный жесткий каркас.
  2. Возможностью необратимого торможения синтеза ацетилглюкозамина – основного компонента пептидогликанов.
  3. Способностью препятствования прилипания (адгезии) бактерий к слизистым оболочкам.
  4. Уникальным свойством не связываться с плазменными белками, распадаясь в организме на два компонента – fosfomycin и trometamol.
  5. Не подверженностью метаболизму, что дает ему реальный шанс накапливаться преимущественно в урине.

Всего однократное назначение препарата в количестве 3-х г. сохраняет его высокую концентрацию в урине до 2-х суток. Фосфомицин отлично проникает и легко распределяется в различные тканевые структуры.

Повышенные титры его концентрации отмечаются в мочевом резервуаре, простате и почках.

Большое скопление в урине обусловлено преимущественным выведением лечебного средства из организма почками (лишь 5% его выходит с желчью).

Благодаря бактериостатическому действию и его возможности влияния на первоисточник инфекционного развития, сделало Фосфомицин одним из высокоэффективных медикаментозных средств в борьбе с бактериурией.

Когда назначается

Препарат назначается преимущественно при инфекционно-воспалительных процессах в дистальных зонах мочевыводящего тракта, вызываемых резистентной к лечебному препарату инфекционной микрофлорой.

  1. Как лекарство от цистита, Фосфомицин эффективен при его острой бактериальной форме и в стадии хронической рецидивирующей его формы (стадия обострения).
  2. Показан при развитии острой формы болезненности МП – СБМП.
  3. При бактериальном поражении уретры.
  4. В случаях бессимптомного течения воспалительных процессов в уретре у беременных женщин.
  5. После урологических оперативных вмешательств.
  6. Как профилактика трансуретральной диагностики.

В случаях развития сложных инфекционных процессов, данное медикаментозное средство назначается в комплексе с антибиотиками иной группы – бета лактамы.

Фосфомицин при цистите (как принимать)

Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.

  • При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
  • Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.

Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.

В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.

Беременным и кормящим грудью женщинам Фосфомицин назначается в экстренных случаях, под контролем врача гинеколога или уролога.

Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.

Рекомендуем ознакомиться:

  • Ципрофлоксацин.
  • Амоксициллин.
  • Левомицетин.

Общие рекомендации

Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара.

Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках.

Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.

Если положительная динамика не наблюдается, необходимо сообщить врачу, чтобы он подобрал другой уросептик. При назначении «Фасфомицина треметамола» (торговое название), больной должен быть предупрежден о возможных непредвиденных моментах.

У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.

В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).

Результаты исследований

Открытие Фосфомицина датировано 1969 годом, когда инфекционные микроорганизмы и бактерии не продуцировали ферменты, обладающие резистентностью к бета-лактамным антибиотикам. Лишь спустя десятилетия, факт множественной резистентности инфекционных агентов стал привычным в клинической медицинской практике. Процесс эволюции бактерий опережал процесс создания новых препаратов.

Поиском новых ЛС занимаются в настоящее время ученые 9 стран мира. В результате множественных испытаний, появился Фосфомицин, поражающий множественные штаммы уробактерий (более чем в 97% случаев заболеваний МП и уретры). Опубликованы данные из Америки и Японии, где успешная терапия Фосфомицином позволила вылечить сепсис и абсцесс простаты.

Разработки ученых из Германии позволили модифицировать препарат, создав на его основе более эффективное ЛС для лечения цистита – «Фосфомицин 300 мг» эффективность которого обусловлена:

  • наиболее высоким титром резистентности флоры;
  • низким риском развития антибиотикорезистентности;
  • 100% активностью против бактерий и их штаммов устойчивых (мультирезистентных) к привычным антибиотикам;
  • способностью максимального накопления ЛС в пузырной полости;
  • отсутствием токсичности и побочных эффектов.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о Фосфомицине положительные. При соблюдении всех норм дозирования и рекомендаций, он действительно способен купировать прогрессирующие инфекционные процессы.

Несмотря на наличие подводных камней в виде побочных эффектов, большинство пациентов дают хорошие отзывы о Фосфомицине при цистите. Отмечают главный «козырь» препарата – избавление от боли и дискомфорта в самые короткие сроки.

Цена Фосфомицина в аптечных сетях колеблется от 150 руб. до 350 руб., на стоимость препарата влияет регион продажи и компания производитель.

Аналоги препарата

Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.

Исследования по поиску антибактериальных ЛС, которые решат проблему устойчивости инфекционных агентов к препарату продолжаются.

Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит.

Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично.

Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.

Источник: https://MyCistit.ru/lekarstva/fosfomicin

Фосфомицин-ЛФ

Фосфомицина трометамол инструкция по применению

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г

Состав

Один пакет содержит:

активное вещество – фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола) 3.0 г,

вспомогательные вещества: кальция гидроксид, ароматизатор лимонный, сахарин натрия, сахарная пудра.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета с запахом лимона. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.

Код АТХ J01ХХ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь фосфомицина трометамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность составляет 50 %. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами.

Биодоступность при однократном приеме внутрь 3 г составляет от 34 % до 65 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2.5 часа (tmax) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л (Cmax).

Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию, не влияя на концентрацию лекарственного средства в моче.

Распределение

Фосфомицин не связывается с белками плазмы и преимущественно накапливается в моче.

При пероральном приеме 3 г Фосфомицин-ЛФ в моче достигается высокая концентрация от (1053 до 4415 мг/л), на 99 % бактерицидная для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Минимальная ингибирующая концентрация для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче в течение 24-48 часов после приема лекарственного средства, что предполагает однодозный курс лечения.

Метаболизм

Не метаболизируется. Не проходит через гемато-плацентарный барьер.

Выведение

Фосфомицин выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (90 %), путем гломерулярной фильтрации, и в меньшем количестве (10 % от общего количества) выводится через кишечник в неизменном виде. Фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства Фосфомицин-ЛФ – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Кроме того, in vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию бактерий на эпителий мочевыводящих путей, уменьшая вероятность повторных инфекций.

Оказывает бактерицидное действие на грамположительные (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.

) и грамотрицательные (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.

) микроорганизмы, вызывающие инфекции мочеполового тракта.

Показания к применению

Фосфомицин-ЛФ применяется для лечения следующих инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:

– острые и неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей

– бессимптомная бактериурия

– профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических исследований на нижних отделах мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Прием Фосфомицин-ЛФ осуществляют натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое 1 пакета (3 г) следует растворить в стакане воды и принять раствор немедленно после приготовления.

При лечении острых и неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ 1 раз в день. Курс лечения 1 день. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

С целью профилактики инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей, принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ за 3 часа до предполагаемой процедуры, еще 1 пакет через 24 часа после его проведения.

Применять строго по назначению врача.

​Фосфомицин-ЛекТ – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Фосфомицина трометамол инструкция по применению

catad_pgroup Антибиотики аминогликозиды Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав:

1 пакет содержит:
действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3.0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: сахароза – 2,213 г, ароматизатор апельсиновый – 0,140 г, натрия сахаринат – 0,016 г.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко.

При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными, проходят спонтанно.

Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного наблюдения.

Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000, до 1/10000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/fosfomicin-lekt_16658/

Фосфомицин трометамол инструкция по применению

Фосфомицина трометамол инструкция по применению

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

Источник: http://oz-neptun.ru/info/fosfomicin-trometamol-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.