Антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы

Содержание

Ингибиторы МАО: Смена Характера

Антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы

Всем привет! Сегодня вы узнаете страшное заклинание в медицине! Оно настолько сильное, что может убить человека, поэтому такая информация носит скорее познавательный характер.

Она интересна и красива как какая-то причудливая ядовитая змея.

Мы не будем расписывать, как применить эти знания в реальной жизни, они опасны и могут применяться только самыми лучшими специалистами в области биологии.

Согласитесь, бывает, хочется почитать нечто необычное, в стиле «10 фактов о…», с целью «узнать» и, возможно, рассказать друзьям. Можете проверить, после выпуска, будет, о чем рассказать, или хотя бы задуматься. Даже название темы: «Ингибиторы МАО» звучит довольно неплохо.

Что значит ингибиторы?

Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.

Чтобы проще понять, вспомните свои ощущения от игр. Когда вы «выигрываете», активируются процессы, связанные с дофамином, норадреналином и серотонином, но подавляется, например, ГАМК. Ощущение удовольствия и счастья, и подавление спокойствия и рассудительности.

Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.

Ингибиторы – это подавители/разрушители.

Что такое МАО?

Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы.

Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.

Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.

МАО-А – моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.

Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.

МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.

МАО-Б – моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.

Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.

Ингибиторы моноаминооксидазы – это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения.

Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков.

  Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.

Ингибиторы тоже делятся на более или менее «сильные», это не двоичная система, когда ингибирование или происходит или нет. Это скорее шкала, где 0 – это отсутствие ингибирования, а 100 – это условные 100%. Смертельный исход возможен для человека при приеме «сильных» веществ, действующих на нейромедиаторы, и «сильных» Ингибиторов МАО.

В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.

Необратимые практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.

Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.

Что касается применения, то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.

Относительно безопасные ингибиторы МАО

Опасные, они же сильные, загуглите «список ингибиторы МАО» и получите кучу названий лекарств. Мы же рассмотрим те ИМАО, действие которых выражено не так сильно: Родиола Розовая, Йохимбин, Зеленый чай, Мускатный орех, Табак, Тирамин.

Интересные факты

Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602).  Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.

Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина.

Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению.

Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.

Депрессия имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).

При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки.

Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д.

Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.

ИМАО взаимодействуют, в основном, с катехоламинами и серотонином, они не ингибируют, скажем, ацетилхолин. Для него есть своя собственная «МАО», называется ацетилхолинтрансфераза.

Итог:

— Моноаминооксидаза – это вещество, которое может определять не только наше поведение и образ жизни, но и тип характера.

— Организму более выгодны нормальные, средние значения активности МАО. Будет выше нормы – склонность к депрессиям, ниже – ниже IQ и вспыльчивость.

— Ингибиторы МАО повышают уровни норадреналина, дофамина и серотонина. Примеры: йохимбин, родиола, зеленый чай.

Что ж, надеюсь, информация вам понравилась! До скорого!

Источник: https://clevermind.ru/ingibitory-mao-smena-xaraktera/

Имао (ингибиторы моноаминоксидазы): список препаратов

Антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы

ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – это антидепрессанты «первого поколения». Первоначально эти препараты разрабатывались для лечения туберкулеза, но позже выяснилось, что они обладают антидепрессивными свойствами. Поэтому уже в 1950-х годах их начали принимать в качестве антидепрессантов. В конечном итоге ученые разработали более подходящие для депрессии ИМАО. [R]

Ингибиторы моноаминоксидазы работают путем ингибирования активности моноаминоксидазы.

Моноаминоксидаза – это фермент, который расщепляет определенные нейротрансмиттеры: серотонин, норадреналин, дофамин. Ингибируя (т.е.

блокируя) моноаминоксидазу, ИМАО повышают уровень этих нейротрансмиттеров. Именно дефицит серотонина, норадреналина и дофамина лежит в основе депрессивных и тревожных состояний.

Эти препараты доказали свою эффективность при депрессии (особенно при нетипичных типах) и по-прежнему широко используются для лечения болезни Паркинсона (некоторые из них считаются препаратами первой линии).

Их также назначают при панических расстройствах, социофобии, смешанной тревоге с депрессией, посттравматическом стрессовом расстройстве, некоторых расстройствах питания и пограничном расстройстве личности.

Основным недостатком ИМАО является то, что при контактах с определенными продуктами питания они могут привести к летальному исходу. В связи с этим они рассматриваются как «последний вариант» лечения депрессии.

Другими словами, люди обращаются к ИМАО, когда они уже попробовали различные СИОЗС/СИОЗН, атипичные и трициклические антидепрессанты.

Более новые исследования показывают, что взаимодействие пищевых продуктов и ИМАО, может быть не столь серьезным, как первоначальные утверждения.

Список ИМАО

Существует два распространенных типа ингибиторов моноаминоксидазы: ингибиторы MAO-A и MAO-Б:

  • МАО-А: Специально ориентирован на тирамин, серотонин, норадреналин и дофамин.
  • МАО-Б: В большей степени ориентирован на дофамин, фенилэтиламин и микроамины.

Следует отметить, что некоторые ИМАО представляют собой сочетание МАО-А и МАО-Б.

Марплан (Изокарбоксазид)

Марплан является одним из старейших ИМАО, который до сих пор иногда используется в лечении. В дополнение к депрессии, этот препарат хорошо работает при тревожных расстройствах, а в некоторых случаях помогает при нейродегенеративных заболеваниях, таких как слабоумие.

Хотя этот препарат считается очень эффективным, он вызывает много тяжелых побочных эффектов, включая: головные боли, увеличение веса, головокружение, обморок и тремор. Из-за этого такие ингибиторы моноаминоксидазы, как Марплан, очень редко назначаются. [R]

Моклобемид (Аурорикс/Манерикс)

Моклобемид чаще всего назначается при большой депрессии и он столь же эффективен, как и СИОЗС, но при этом оказывает меньше побочных эффектов и действует быстрее.

Он действует как ингибитор MAO-A и увеличивает уровень следующих нейротрансмиттеров: серотонина, норадреналина и дофамина.

В отличие от большинства современных антидепрессантов, этот препарат увеличивает либидо и улучшает сексуальную активность. Также он не вызывает прибавление веса.

Долгосрочное употребление этого препарата усиливает нейропротекцию и повышает уровень тестостерона (в отличие от СИОЗС, которые могут снизить уровень тестостерона). Это один из самых безопасных антидепрессантов и во многих случаях может рассматриваться как вариант лечения первой линии. [R]

Нардил (Фенелзин)

Нардил считается одним из наиболее эффективных ингибиторов моноаминоксидазы, который до сих пор назначается при депрессивных, а иногда и тревожных расстройствах. Данный препарат особенно хорошо работает среди лиц с атипичной и невротической депрессией. Нардил часто используется в качестве препарата третьей линии для лечения резистентной депрессией.

Препарат действует путем ингибирования как МАО-А, так и МАО-Б в аналогичной степени. В дополнение к повышению уровня серотонина, норадреналина и дофамина, этот ИМАО также увеличивает концентрации ГАМК, что способствует повышению его общей эффективности. [R]

Парнат (Транилципромин)

Парнат используется в качестве антидепрессанта и в некоторых случаях при определенных типах тревожных расстройств. Синтезировали его в 1948 году по структуре аналогичной амфетамину. Он зарекомендовал себя как очень эффективное средство для лечения резистентной депрессии, но многие люди, принимающие его, не переносят побочных эффектов при больших дозировках.

Действует путем ингибирования МАО-Б чуть больше, чем МАО-А, высвобождая норадреналин и дофамин, а также увеличивая содержание микроаминов. Он обладает небольшими стимулирующими свойствами, как амфетамин. [R]

Пирлиндол (Пиразидол)

Пиразидол используется в основном в России для лечения большой депрессии. Он очень похож на Метралиндол благодаря тому, что действует в первую очередь как обратный ингибитор МАО-А. Этот препарат, как правило, имеет более стимулирующий профиль, чем успокаивающий. Он также эффективен при лечении некоторых случаев фибромиалгии. [R]

Селегилин (Депренил/Элдеприл/Юмекс)

Селегилин в стандартных дозах действует как необратимый селективный ингибитор МАО-Б.

Первоначальное его использовали для лечения болезни Паркинсона, но затем он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения большой депрессии в форме трансдермального пластыря.

При повышенных дозах препарат становится неселективным и ингибирует как МАО-А, так и МАО-Б. В настоящее время изучается возможность применения его для отказа от курения и лечения СДВГ. [R]

Толоксатон (Юморил)

Он действует как обратный ингибитор МАО-А. Толоксатон ввели во Франции в 1984 году для лечения депрессии. Этот препарат обладает стимулирующими свойствами и во многих случаях может повысить уровень тревоги.

По сравнению с Моклобемидом, он имеет больше побочных эффектов и менее эффективен. Предполагается, что люди с низким содержанием норадреналина или без тревожной депрессии могут идеально подойти для этого препарата.

[R]

ИМАО не антидепрессанты

Кроме того, существуют различные препараты, которые функционируют как ингибиторы моноаминоксидазы, но используются для лечения состояний, отличных от депрессии. Ниже перечислены препараты, обладающие свойствами ИМАО, которые не назначаются для лечения депрессии.

Гидракарбазин. Это препарат со свойствами ИМАО, который используется в первую очередь для снижения артериального давления. Официальных исследований с использованием только этого препарата проведено не так уж много.

Изониазид (Нидразид). Именно данный препарат побудил исследователей изучить биологические причины большой депрессии. Он широко используется в качестве профилактического средства первой линии и лечения туберкулеза.

В 1950-е годы он стал широко применяться для лечения туберкулеза, и многие люди стали замечать побочные эффекты, которые повышают настроение.

В связи с многочисленными сообщениями о подъеме настроения, это привело исследователей к созданию нового поколения антидепрессантов — ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы). [R]

Линезолид. Препарат используется в качестве антибиотика при инфекциях, не поддающихся лечению с помощью других антибиотиков. Применяется для лечения пневмонии, различных кожных инфекций и инфекций центральной нервной системы. [R]

Прокарбазин (Матулан). Это легкий ИМАО, который используется для лечения лимфомы Ходжкина и различных типов рака головного мозга в качестве противоопухолевого препарата. Он существует с 1969 года и принадлежит к группе препаратов, называемых «алкилирующими агентами». Благодаря своему мягкому ингибированию MAO, он повышает уровень нейротрансмиттеров в мозгу. [R]

Разагилин (Азилект): Препарат часто используется в лечении во время начала болезни Паркинсона. Он влияет на ингибирование МАО-Б в 14 раз больше, чем на МАО-А. Он оказывает нейропротекторное действие и был создан в результате возможной нейротоксичности препарата Селегилин. [R]

Выведенные из оборота ИМАО

Существуют и другие препараты ИМАО, которые были изъяты с производства из-за сильных побочных эффектов. Большинство из них продавалось на протяжении 1950-х и 1960-х годов, но изымалось из продажи в связи с сильным повреждением печени. Ниже приведен список:

  • Бенмоксин. Был создан в 1967 году и использовался в качестве антидепрессанта по всей Европе.
  • Кароксазон (Суродил/Тимостенил). Данный препарат воздействовал на МАО-Б в 5 раз больше, чем на МАО-А. В конце концов, его сняли с производства.
  • Ипроклозид (Сурсум). Его изъяли с продажи до 1980 года в связи с тем, что в результате его продажи погибли три человека. В ходе исследования обнаружилось, что он приводит к симптомам желтухи с последующей острой печеночной недостаточностью.
  • Ипрониазид. Этот препарат разработали специально для лечения туберкулеза, но, как выяснилось, оказывает антидепрессивное действие. В конце 1950-х годов, его одобрили, но позже его изъяли с продаж в результате сильного повреждения печени.
  • Мебаназин (Актомол). Использовался на протяжении 1960-х годов для лечения депрессии, но с тех пор был изъят из продажи.
  • Минаприн (Кантор). Использовался по всей Франции до 1996 года. В конечном итоге его производство было прекращено из-за возникновения судорог.
  • Ниамид (Ниаламид). Химически похож на Ипрониазид как производное изоникотиновой кислоты. Он был изъят компанией Pfizer из Соединенных Штатов, Великобритании и Канады в 1963 году в результате повреждения печени.
  • Октамоксин (Ксимаол/Нимаол). Он использовался для лечения депрессии, но был удален с рынка в 1960-х годах.
  • Фенипразин (Катрон). Он использовался для лечения депрессии на протяжении 1960-х годов и в некоторых случаях назначался при шизофрении. Различные побочные эффекты, связанные с этим препаратом, включали: повреждение глаз и желтуху. В результате он был признан небезопасным и выведен с рынка.
  • Пивальбензгидразин (Терсавид). На протяжении 1960-х годов он широко использовался для лечения депрессии, но с тех пор был удален с рынка.

Заключение

Во многих случаях ИМАО могут быть очень эффективными препаратами для лечения большой депрессии.

Хотя многие из них имеют нежелательные побочные эффекты и проблемы в сочетании с пищевыми продуктами, есть несколько, которые выделяются из толпы, а именно Парнат, Нардил и Моклобемид.

Лучшие препараты ИМАО часто недостаточно используются в качестве антидепрессантов и дают очень хорошие результаты у людей, устойчивых к лечению. К сожалению, класс ИМАО, как правило, имеет репутацию устаревших, и имеющих опасные пищевые взаимодействия препаратов.

Класс ИМАО является совершенно уникальным по своей функции в сравнении с другими антидепрессантами, поскольку они не препятствуют повторному захвату нейротрансмиттеров.

Вместо этого, эти препараты действуют для подавления моноаминооксидазы, что приводит к повышению уровня всех нейротрансмиттеров. Некоторые ИМАО ингибируют МАО-А больше, чем МАО-Б и наоборот.

Ингибирование MAO-A связано с повышением содержания тирамина, норадреналина, серотонина и дофамина, а ингибирование MAO-Б связано с повышением содержания только дофамина, поэтому чаще используется при болезни Паркинсона.

Источник: https://noomind.ru/antidepressanty/imao/

Ингибиторы МАО: список лекарств. Ингибиторы МАО – что это такое?

Антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы

В настоящее время, в связи с повышением уровня стрессогенных факторов, многие интересуются, как медикаментозным способом можно снизить уровень тревожности, укрепить нарушенный сон и стабилизировать свое состояние.

Среди аптечных средств, отпускающихся без рецепта, часто встречаются лекарства, зарекомендованные как антидепрессанты, однако они являются в основном гомеопатическими препаратами, не оказывающими полноценной помощи в некоторых случаях.

Картины депрессии

Прежде чем увлекаться ингибиторами МАО, препараты следует досконально изучить или обратиться к врачу.

Препараты группы “антидепрессанты” могут повлиять на многие функции организма: вышеупомянутые ингобиторы МАО (моноаминоксидазы) обладают широким рядом побочных эффектов, о чем будет говориться далее.

Но еще раньше следует осознать, требует ли организм подобного вмешательства, или это просто прихоть, вызванная желанием облегчить определенные моменты своей жизни. Большинство людей на Земле испытывали депрессивные состояния, и их присутствие обусловлено потребностью в стрессе.

О пользе умеренного стресса написано множество авторитетных трудов наших современников и предшественников. В большинстве случаев отрицательное восприятие стресса обусловлено рекламой антидепрессантов, которая предлагает потребителям избавиться от него как от вещи ненужной, портящей нашу жизнь, как от «шлаков и токсинов», так сказать…

Однако стрессовые состояния служат своеобразным мотором, который помогает человеку пережить и прочувствовать «черные полосы» его жизни, чтобы он мог видеть и «белые». Если бы не было тьмы, мы бы не знали, что такое свет (Ф. Аквинский). Если бы не было стресса, никто бы не почувствовал спокойствия.

Но, помимо теософской, у стресса есть вполне научно обоснованная физиологическая подоплека. Стресс повышает иммунитет, стимулирует регенеративные способности организма, улучшает память и повышает выносливость. Данные факты являются научно подтвержденными.

Поэтому, прежде чем использовать седативные препараты, антидепрессанты, лекарства – ингибиторы МАО, следует определить, насколько они являются необходимыми в той или иной ситуации.

Препараты растительного происхождения (антидепрессанты и ИМАО)

Фаворитом среди препаратов, отпускаемых без рецепта и являющихся слабыми ИМАО, является зверобой. Данное растение изучалось на протяжении веков, в отличие от новых препаратов, более изучено.

Он является основным компонентом таких популярных препаратов, как «Негрустин», «Деприм».

Более дешевый аналог – спиртовая настойка зверобоя, которая является наименее удобной в повседневном использовании, однако исключает наличие добавок, на которые в отдельных случаях могут проявляться эффекты индивидуальной непереносимости.

Валериана. Также является основой для приготовления многих лекарственных форм. Не относится к группе «ингибиторы МАО».

Список лекарств из группы селективных и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы, вопреки распространенному мнению, не предусматривает валериану как вспомогательный препарат – из-за несовместимости.

Как и зверобой, валериана является препаратом со сбалансированным природным биохимическим составом и отпускается в аптеках без рецепта.

Пустырник. Отдельные виды данного растения применяются не только в неврологии, но и в общей терапии и кардиологии. Настойки на основе пустырника обладают успокаивающим и тонизирующим действием при регулярном использовании. Лекарственные сборы на основе пустырника служат основой для фиточаев, а его экстракт в комбинации с эвкалиптовым является эффективным средством для ингаляций.

Синтетические препараты

Препараты нерастительного происхождения имеют более короткую историю, и опыт лечения «первопроходцами из 50-х» был очень сомнительным.

Однако в связи со скачкообразным развитием фармпромышленности в настоящее время рынок ЛС предлагает довольно широкий спектр препаратов, обладающих более выраженной эффективностью в сравнении с ЛС на растительной основе.

Большим скачком в лечении психических расстройств и пограничных депрессивных состояний стали препараты – ингибиторы МАО. Список лекарств данной группы насчитывает 145 торговых названий.

Как работают ИМАО

Принцип действия лекарств данной группы основывается на замедлении разрушения одной или нескольких групп моноаминов и повышением концентрации определенных медиаторов между двумя синапсами. К таким медиаторам относятся норадреналин, серотонин, дофамин и другие.

В дельнейшем за счет повышения концентрации определенного медиатора и достигается желаемый терапевтический эффект. Вопрос о том, что относится к ингибиторам МАО избирательным, а что – к неизбирательным, решается простой формулировкой.

Если препарат стимулирует повышение концентрации одного медиатора, то он считается избирательным. Если нескольких – то неизбирательным соответственно.

Что такое ингибиторы МАО: список требований и предосторожностей к употреблению ЛС данной группы из-за возможности проявления побочных эффектов

1. Обязательное вмешательство врача. Препараты данной группы, за исключением ЛС растительного происхождения, в большинстве своем относятся к группе лекарств, отпускаемых только по рецепту врача. И не зря (см. следующий пункт).

2. Точная дозировка. Прием лекарств данной группы должен проводиться регулярно и в определенных дозах, учитывая физиологические особенности организма. Нельзя принимать данные препараты, исходя из принципа «больше нервничаю – пью больше таблеток».

Эффект при передозировке может оказаться диаметрально противоположным ожидаемому. В последнее время часто наблюдаются неосознанными отравления ингибиторами МАО. Препараты принимаются в больших дозах в бытовой обстановке с целью «успокоиться».

И, как ни печально, нередки случаи, когда люди успокаиваются навсегда.

3. Дифференциация с родом деятельности человека. Во всех инструкциях к препаратам данной группы указывается графа «с осторожностью» и называется группа лиц, для которой прием препаратов в связи с выполнением определенного труда несовместим или малосовместим.

Антидепрессанты данной группы могут повлиять на скорость реакции, что может плачевно сказаться на работе водителей, летчиков, работников силовых структур.

Наличие в крови и мочи остаточных ферментов лекарств данной группы может показать положительные результаты у спортсменов (как допинг).

4. Принцип расчета побочного эффекта, общего для группы ИМАО. ЛС данной группы могут послужить причиной психических и соматических расстройств. Со стороны психики – вялость, чувство усталости, синдром отмены.

В сложных случаях – психические расстройства: обострение шизофрении, суицидальные наклонности. Со стороны соматики: нарушение артериального давления, отрицательное влияние на паренхиматозные органы (печень, почки).

Ингибиторы МАО. Список лекарств, часто использующихся в практике неврологов и психиатров

Таблица-список препаратов с примечаниями

ПрепаратВидПоказанияПримечание
АурориксИМАО обратимого действияДепрессии различной этиологии, социофобияНетребователен к диете. Торговое назвение действующего вещества маклобенида
ПиразидолИзбирательный ИМАОДепрессии различного генеза, абстинентный синдром, б. АльцгеймераОтечественный препарат по демократичной цене
БефолИзбирательный ИМАО обратимого действияНеглубокие депрессии, ипохондрияОтечественный препарат
ИнказанИзбирательный ИМАО обратимого действияДепрессии различного генеза. Шизофрения, маниакально-депрессивные психозыТакже известен как метралиндол
СелегелинИзбирательный ИМАОБолезнь Паркинсона, полиэтиологические паркинсонические синдромы (за искл. лекарственного)Синергизм с Леводопой

Данные препараты являются наиболее часто применяемыми в практике из-за высокой эффективности и предсказуемой прогностики терапевтического эффекта. Это самые выгодные препараты в соотношении цена/эффективность среди группы «ингибиторы МАО». Список лекарств с аналогичным и похожим действием и другими коммерческими названиями является более обширным, т. к. на отечественный рынок поставляется продукция 43 фармпроизводителей, и многие ЛС являются дженериками.

Выводы

Однако в дуэт цена/качество следует включить третий элемент, который многие считают «третьим лишним». Это индивидуальность. Полноценно определить то, какой препарат из антидепрессантов подходит определенному человеку, может только врач. А решить, какое место депрессия занимает в жизни человека, будет он счастлив или нет, может только он сам.

Приведенные данные не являются рекомендациями к самолечению и опубликованы исключительно в ознакомительных целях.

Источник: https://FB.ru/article/196374/ingibitoryi-mao-spisok-lekarstv-ingibitoryi-mao---chto-eto-takoe

Антидепрессанты. Ингибиторы МАО

Антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы

Антидепрессанты или тимоаналептики (тим + греч. analepticos — укрепляющий, восстанавливающий) активируют синаптическую передачу в адрен-, дофамин-, серотонин-, холин-, тираминэргических и других синапсах в ЦНС.

Это действие осуществляется разными путями: 1) необратимое разрушение либо 2) временное и обратимое блокирование фермента, расщепляющего медиаторы (моноаминооксидазы типа А и типа Б, последняя обеспечивает дезаминироание фенилэтиламина и некоторых других аминов), 3) общее или 4) избирательное блокирование реаптейка медиаторов, 5) существуют, кроме того, препараты, не оказывающие влияния на обратный захват медиаторов. Некоторые антидепрессанты обладают поэтому стимулирующим, другие — напротив, седативным, анксиолитическим или ноотропным свойствами. Представим описание основных групп антидепрессантов.

Ингибиторы МАО необратимого действия

1. Ниаламид (Nialamidum). Синонимы: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Nyazin и др. Единственный из всех препаратов данного вида, который сохранил значение как антидепрессант.

По некоторым данным, он более эффективен при атипичной депрессии, нежели трициклические антидепрессанты. Основным показанием к применению в психиатрической практике является депрессия разного генеза в сочетании с вялостью, аспонтанностью, апатией, заторможенностью.

В соматической медицине применяется при лечении болевого синдрома, невралгии тройничного нерва, стенокардии.

Назначается внутрь после еды начиная с 50–75 мг в сутки в два приёма (утром и днём). При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг в день и доводят её до 200–350 мг (иногда до 800 мг). Терапевтический эффект появляется обычно спустя 1–2 недели. Длительность лечения индивидуальна (от 1 до 6 месяцев). Снижается доза постепенно.

Побочные явления: диспепсия, снижение систолического АД, бессонница, беспокойство, головная боль, сухость во рту, запор, ортостатическая гипотензия и др.

Противопоказания к применению: нарушения функции печени и почек, декомпенсация деятельности сердца, нарушения мозгового кровообращения, состояние ажитации. Не сочетается с трициклическими антидепрессантами и другими ингибиторами МАО — необходим перерыв 2–3 недели.

Во время лечения во избежание «сырного» (тираминового) синдрома необходимо исключить из пищи сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчёности, содержащие сосудосуживающие амины. Не сочетается также с резерпином и раунатином — возможно резкое возбуждение.

Следует помнить, что ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, других седатиков, местных анестетиков, гипотензивных средств.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 25 мг.

Обратимые ингибиторы МАО

1. Пиразидол (Pyrazidolum). Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Избирательно и на короткое время ингибирует МАО типа А.

Основным показанием к применению являются эндогенная депрессия с психомоторной заторможенностью, тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, психической анестезией, ипохондрией и неврозоподобной симптоматикой.

Назначается и при лечении алкогольной абстиненции, протекающей с депрессией и тревогой. Препарат обладает ноотропным действием, может быть рекомендован при лечении деменций (болезнь Альцгеймера и др.).

Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают  с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг в день. Терапевтический эффект достигается к 7–14 дню.

По достижении эффекта лечение продолжают 2–6 недель, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (25–100 мг в сутки), на которой лечение продолжается 1–2 месяца.

При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах и в более короткие сроки.

Побочные явления относительно редки: это небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. При уменьшении дозы они обычно проходят. «Сырного» синдрома обычно не бывает.

Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени, болезни кроветворения. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (перерыв не менее 2 недель); существует возможность повышенной реакции на адреналин.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.

2. Тетриндол (Tetrindolum). Близок к пиразидолу, как и последний, кратковременно ингибирует МАО типа А. Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза, в клинической картине которых представлены явления астении, адинамии, идеаторной и двигательной заторможенности, ипохондрия.

Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают с суточной дозы 25–50 мг с постепенным её повышением до терапевтической в течение 1–2 недель.

Курс лечения — 1–1,5 месяца с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей (25–100 мг), на которой лечение может быть продолжено до 1–2 месяцев.

Побочные явления относительно редки: это сухость во рту, головная боль, тревога, нарушение сна (при вечернем приёме препарата). «Сырного» синдрома практически не бывает.

Противопоказания к применению: воспалительные заболевания печени и почек в период обострения, острая алкогольная абстиненция. Не сочетается с другими ингибиторами МАО.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в банках по 50 штук.

3. Инказан (Incazanum). Синонимы: Метралиндол, Metralindolum. Активирует нор и адренергические процессы в ЦНС путём реаптейка моноаминов, частично ингибирует МАО типа Б.

Тимоаналептический эффект инказана сочетается со стимулирующим.

Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза с преобладанием гипои анергических расстройств, а также депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой.

Назначается внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером, не позднее 17–18 часов) начиная с 25–50 мг. Суточная доза в течение недели повышается до 250–300 мг. Длительность лечения и дозы определяются индивидуально.

В резистентных к терапии случаях препарат вводится в/м (в первую половину дня в дозах от 25 мг до 150–200 мг) или внутривенно капельно и струйно в дозах до 200 мг.

При в/в капельном введении суточная доза 1,25% раствора препарата (в дозах до 200–250 мг) растворяется в 250–500 мл изотонического раствора NaCl или 5% раствора глюкозы, скорость вливания — 40–60 капель минуту.

При в/в струйном введении суточные дозы составляют 50–150 мг, препарат вливается в течение 1–2 минут.

После 5–15 суток парентерального введения переходят на приём препарата внутрь, продолжая его 2–4 недели, а затем постепенно снижая дозу до поддерживающей — 25–100 мг в сутки. В целях повышения эффективности терапии приём препарата внутрь может сочетаться с в/м его введением, а также с назначением нейролептиков и транквилизаторов.

Возможные осложнения: сухость во рту,  тошнота, колебания АД,   брадикардия.

При уменьшении дозы эти явления обычно исчезают.

Противопоказания к назначению: психомоторное возбуждение, острые заболевания печени и почек, острая алкогольная абстиненция. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (необходим перерыв 2 недели).

Формы выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 150 и 250 штук; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл и 10 мл в упаковке по 10 ампул.

4. Бефол (Befolum). Близок зарубежному препарату Моклобемид. Ингибитор МАО типа А, обладает отчётливым серотонинпозитивным действием, не блокирует реаптейк моноаминов, лишён холинолитической активности и не связывается с гистаминовыми, серотониновыми, дофаминовыми, альфаи бета-адренолиновыми рецепторами.

Относится к «малым» антидепрессантам. Основным показанием к назначению являются неглубокие депрессии разного генеза с явлениями апатии, адинамии, заторможенности, а также депрессии с неврозоподобной и нерезко выраженной ипохондрической симптоматикой.

Положительный эффект отмечается уже на 5–6-й день лечения, а при в/в введении — на 2–3-й день.

Назначается внутрь после еды дважды в день — утром и около 17–18 часов пополудни, начиная с суточной дозы 20–30 мг. В течение недели-двух она может быть повышена до 100–400 мг.

Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме внутрь составляют, по некоторым данным, от 100 до 500 мг в сутки. Высокие дозы препарата — более 500 мг в сутки — назначаются редко в связи с усилением побочных явлений терапии.

Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев, с постепенным переходом на поддерживающие дозы 10–50 мг в сутки.

При затяжных и резистентных депрессиях лечение начинают с в/в введения препарата капельно (40–60 капель в минуту) или струйно (1–2 минуты). Лечение начинают с 50 мг в сутки, затем доза постепенно увеличивается до 200–250 мг в сутки. Суточные дозы при в/м введении составляют 20–50 мг.

Возможные осложнения: снижение АД, головные боли, ощущение тяжести в голове, усиление тревоги и аффективной напряжённости. После снижения дозы препарата эти явления исчезают. Считается целесообразным сочетание приема бефола с назначением нейролептиков или транквилизаторов.

Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами, острая алкогольная абстиненция.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг и 25 мг в упаковке по 50 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл.

5. Моклобемид (Moklobemide). Синоним: Аурорикс. Аналогичен бефолу. Используется при лечении депрессий разного генеза. Лечебная доза составляет 250–400 мг/сут. Осложнения, противопоказания — см. «Бефол».

6. Эпробемид (Eprobemide). Селективно и обратимо ингибирует МАО типа А. Антидепрессант с психоактивным эффектом. Показан для лечения депрессий разного генеза с преобладанием явлений астении, апатии, адинамии, заторможенности.

Назначается внутрь, в/м или в/в (капельно, струйно). Внутрь назначается 2 раза в сутки после еды (вечером — не позднее 18 часов), средняя терапетическая доза для взрослых составляет 60–100 мг/сут. Доза может быть увеличена до 200–300 мг/сут, максимум — до 400 мг/сут.

Лечение психотических и резистентных к терапии депрессий начинают с в/в капельного (40–80 капель/мин) или в/в струйного введения (в течение 1–2 минут), начиная с 50 мг/сут с последующим увеличением дозы по 50 мг/сут до 150–250 мг/сут. Лечение капельным способом может быть продолжено в течение 20–25 суток, струйным способом — 15–20 раз.

Далее переходят на приём препарата per/os или в/м. Разовая доза при в/м введении — 10 мг, суточная — 20–50 мг. Перед введением раствор эпробемида разводят изотоническим раствором NaCl или 5% раствором глюкозы.

Препарат совместим с нейролептиками и транквилизаторами, которые назначаются, если в структуре депрессии представлены бред, галлюцинации, тревога, раздражительность, агрессивность, ажитация.

Побочные явления: головная боль, ощущение тяжести в голове, понижение АД (дозозависимые эффекты), усиление тревоги и раздражительности, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и аналгезирующими средствами, острая алкогольная интоксикация.

К содержанию

Источник: https://psyclinic-center.ru/biblioteka-kliniki/vvedenie-v-klinicheskuyu/antidepressanty-ingibitory-mao

Ингибиторы мао список лекарств

Антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).

В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.

По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:

  • неселективные необратимые;
  • обратимые селективные;
  • необратимые селективные.

Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.

Неселективные необратимые ИМАО – ингибируют МАО-А и МАО-Б

Таблица 1

Действующее веществоКраткое описаниеТорговое название
1.ИпрониазидИмеет выраженное гепатотоксическое воздействие. В связи с этим используется и назначается очень редко.

Применяется не более 2 недель.

«Ипразид»
2.НиаламидПо химической структуре сходен с ипрониазидом, однако имеет более щадящее токсическое влияние. Улучшает общего состояние и помогает восстановиться после депрессии.

Появление терапевтического эффекта наблюдается после 1-2 недели.

«Ниаламид»
3.ИзокарбоксазидАктивизирует некоторые природные компоненты в головном мозге для поддержания душевного равновесия.«Марплан»
4.

ФенелзинНазначается с целью уменьшения депрессивного синдрома. Снижает беспокойство и тревожность.«Нардил»
5.ТранилципроминРекомендуется в процессе лечения психических заболеваний, которые развиваются на фоне депрессивных состояний.

Имеет стимулирующее воздействие. Может метаболизироваться в амфетамин.

«Парнат»

Обратимые селективные ингибиторы МАО-А

Таблица 2

Действующее веществоКраткое описаниеТорговое название
1.МоклобемидНазначается при депрессии, а также социофобии. Блокирует разрушение норадреналина и серотонина.«Аурорикс»
2.

ПиразидолПроявляет лечебное воздействие у больных с апатическими приступами и депрессивными расстройствами. Также назначается при ажитации – сильном эмоциональном возбуждении, которое проявляется чувством тревоги и страха. Препарат широко применяется в психиатрической практике.«Пирлиндол»
3.

БефолПоказания: депрессивный синдром, тревожные и бредовые расстройства, галлюцинации. При алкоголизме: астеносубдепрессивный синдром.«Бефол»
4.ИнказанФармакологические свойства сходны с пиразидолом. Активизирует норадреналин и серотонин в центральной нервной системе.

Широко используется при психических расстройствах: шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, резкой перемене настроения, а также для улучшения циркуляции крови в головном мозге. При лечении алкоголизма препарат рекомендуется принимать в периоде ремиссии.

«Метралиндол»
5.

Производные бета-карболиновβ-Карболиновая основа является главной структурой для многих алкалоидов, которые выделяются из растительных компонентов. Медикаменты, в состав которых входит это вещество, могут применяться в борьбе с алкоголизмом и депрессией.

Производные также используются в противовирусной, противобактериальной и противоопухолевой терапии. Кроме того, активные соединения помогают в борьбе с ревматоидным артритом, остеоартритом, бронхиальной астмой.

«Гарман», «Гармин»

Необратимые селективные МАО-В

Таблица 3

Действующее веществоКраткое описаниеТорговое название
1.СелегилинФармакологическая группа: противопаркинсоническое средство. Селегин участвует в метаболизме дофамина (угнетает).

Таким образом, происходит повышение нейромедиатора в различных отделах головного мозга. Время, за которое восстанавливается фермент – 2 недели.

«Юмекс», «Стиллин»
2.РазагилинПротивопаркинсоническое средство. Рекомендуется для лечения истинной болезни Паркинсона, а также при наличии симптомов, которые указывают на эту патологию.

Средство оказывает эффект за счет накопления специальных природных соединений в головном мозге. Препарат принимается по схеме; внезапная отмена или резкое увеличение дозы может привести к тяжелым последствиям.

«Азилект»
3.ПаргилинАнтидепрессант, рекомендуется при психических и нервных расстройствах.

В сочетании с препаратом Метиклотиазид может снизить артериальное давление.

«Паргилин»

Наверняка каждый из нас подвергался стрессовым состояниям.

Благодаря резким жизненным переменам, человеческий организм как бы вырабатывает «психический иммунитет», тем самым увеличивая свои регенеративные способности.

Таким образом, прежде, чем воспользоваться психотропными препаратами (ингибиторами моноаминоксидазы), следует выяснить: действительно ли они крайне необходимы, чтобы пережить депрессию или стрессовое состояние.

В период лечения следует соблюдать врачебные рекомендации и строго придерживаться лечебного курса. Если имеется необходимость в приеме дополнительных медикаментов, то стоит об этом сообщить своему доктору.
Загрузка…

Источник: https://zdorovko.info/ingibitory-mao-spisok/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.